紅麴古稱丹麴，中國古籍中早有記載其特殊功效及在食品的應用。自1977年起，各國研究人員相繼以科學方法發現紅麴產物特性，包括紅麴菌的菌體外水解酵素可分解澱粉、蛋白質、核酸和乳糖等，因此可運用於醱酵工業上；一級代謝產物如各種不飽和脂肪酸、醇類和酯類等則可應用於食品加工的調味上，而紅麴菌所產生的二級謝產物更具有特殊的生理活性，如Monacolin K、GABA (γ-aminobutyric acid; γ-胺基丁酸)、Flavonoids、SOD類似物等物質。也由於紅麴具有這些生理活性物質，因此，世界各國對紅麴的使用量日與遽增，是非常具有市場潛力的保健食品。 日本遠藤教授在紅麴菌醱酵的二次代謝產物中發現HMG-CoA還原酵素抑制劑-Monacolin Group(其中以Minacolin K活性最強)。由於Monacolin化合物具有ß-hydroxy-d-lactone的構造，經水解作用成酸的型態，其構造與HMG-CoA reductase的HMG部分構造類似，對合成酵素具競爭性抑制作用。
通過 行政院農業委員會農業藥物毒物試驗所 進行大鼠口服急毒性試驗(試驗編號：TX-287aoc)，以口服急性毒性試驗之最高測試劑量5,000 mg/kg紅麴粉末，連續觀察14天並無造成大鼠死亡； LD50 > 5,000 mg/kg BW。
